Effetto delle dimensioni delle particelle di una sospensione
Se le particelle disperse in una soluzioni sono di grosse dimensioni, queste tenderanno a precipitare con maggior facilità, determinando il rischio di somministrare solo liquido ed eccipienti a momento dell’insitillazione.
Inoltre, particelle di grosse dimensioni possono determinare una scarsa tollerabilità del prodotto, inducendo irritazione, risposte difensive (lacrimazione) e di conseguenza un effetto wash out che tenderà a rendere meno disponibile il farmaco a livello del sito bersaglio.
L’effetto delle dimensioni delle particelle è stato oggetto di vari studi: in particolare segnalo quello di Schoenwald RD e Stewart P, Journal of Pharmaceutical Sciences 1980;69:391-394.
Lo studio conferma l’importanza che le particelle di una soluzione siano quanto più piccole possibile e compara la cinetica di tre differenti sospensioni costituite da particelle di vario diametro (5.75, 11.5 e 22 micron).
La cinetica è riportata nella figura accanto.
Dallo studio si conclude che si osserva un notevole aumento del passaggio transcorneale quando le particelle sono di dimensioni inferiori a 10 micron, in linea con quanto precedentemente noto sull’effetto irritante delle dimensioni del particolato di una sospensione (Sieg JW e Robinson JR., J. Pharm. Sci. 1977;66:1222). Non emerge, invece, quale sia il diametro ideale che corrisponda alla massima penetrazione, ma è sicuramente questo valore è di molto inferiore a 5 micron. Le tecniche di produzione devono mirare ad una sempre maggiore riduzione del diametro delle particelle (soluzioni colloidali) per offrire il rapporto ideale tra cinetica, stabilità e tollerabilità delle preparazioni oftalmiche
