Colliri: sospensioni o soluzioni?
Generalmente si cerca di formulare i prodotti oftalmici in soluzione. Questo perché il prodotto tende ad essere più stabile e meno soggetto a variabili che possano modificare la cinetica del principio attivo. Tuttavia, esistono situazioni in cui il ricorso alla sospensione è indispensabile, ad esempio nel caso di principi attivi scarsamente solubili in acqua. Questo tipo di formulazione può anche essere scelta per sfruttare le caratteristiche farmacocinetiche di una particolare molecola.
Alcuni farmaci oftalmici, in particolare gli steroidi, vengono spesso formulati in sospensione. Questo tipo di formulazione offre il vantaggio di poter somministrare molecole che sono poco solubili in acqua, ma possiedono caratteristiche chimicofisiche migliori per poter penetrare nella cornea ed agire nelle strutture interne oculari. L’esempio classico è quello del desametasone: può essere formulato sia in sospensione utilizzando la forma alcolica dello steroide, oppure in soluzione utilizzando la forma salificata 21-fosfato.
Mentre per le preparazioni iniettabili si preferisce utilizzare la forma fosfato, per formulare colliri antinfiammatori che siano attivi anche per le flogosi intraoculari si privilegia l’impiego della forma alcolica del desametasone in quanto raggiunge maggiori concentrazioni nell’umore acqueo in virtù delle caratteristiche chimicofisiche che ne avvantaggiano la cinetica.
La sospensione è costituita da una fine dispersione di un materiale in un liquido. Mentre nella soluzione il soluto è unito chimicamente al solvente, nella sospensione le particelle restano disperse e non interagiscono chimicamente con la fase liquida. A differenza della soluzione, che di solito è trasparente, la sospensione risulta opaca a causa della dispersione luminosa (effetto Tyndall) indotto dalle particelle in dispersione.
Le sospensioni tendono a sedimentare. Per mantenerle stabili si fa uso di addensanti e surfactanti ed è comunque necessario applicare periodicamente energia (da qui la necessita di agitare prima dell’uso i farmaci formulati in sospensione).
Un parametro fondamentale per le sospensioni è la dimensione delle particelle disperse, che devono essere quanto più fini è possibile. Questo parametro ha un ruolo non solo nella stabilità del prodotto finito, ma anche sulla tollerabilità, sulla cinetica e sulla biodisponibilità. Questo argomento verrà trattato nel prossimo articolo.
